Betadex-sulfobutyylieetterin natriumin (SEβCD) käyttö

Mikä on sulfobutyylieetteri beeta-syklodekstriini (SEβCD)?

Sulfobutyylieetteri beeta-syklodekstriini (SEβCD)on β-syklodekstriinin ja 1,4-BS(1,4-butaanisulfonin) syntetisoima syklodekstriinijohdannainen (CAS 182410-00-0).Sulfobutyylieetteri-β-syklodekstriini (SBE-β-CD) on syklodekstriinin johdannainen. Se on valkoinen tai luonnonvalkoinen, käytännössä hajuton, kiteinen jauhe. SBE-β-CD:tä käytetään laajalti lääketeollisuudessa ja muilla teollisuudenaloilla liukenevien ja stabiloivien ominaisuuksiensa vuoksi. Ainutlaatuisella rakenteellaan SBE-β-CD muodostaa inkluusiokomplekseja erilaisten molekyylien kanssa, mikä parantaa niiden liukoisuutta ja biologista hyötyosuutta.

β-syklodekstriinin alhaisesta liukoisuudesta johtuen pitkäaikainen varastointi voi johtaa lääkkeen saostumiseen; ja se on munuaistoksinen ja siitä puuttuu joustavuus parenteraalisen antamisen soveltamisessa, joten se muutettiin sulfobutyylieetteri-beeta-syklodekstriiniksi (SEβCD), joka vähentää tehokkaasti neβ-syklodekstriinin fototoksisuus ja parantaa liukoisuutta ja veren yhteensopivuutta, mikä edistää sen erinomaista biologista hyötyosuutta ja hyvää sietokykyä kliinisessä käytössä. Se on myös hyväksytty käytettäväksi useissa farmaseuttisissa apuaineissa Yhdysvaltain farmakopeassa ja Euroopan farmakopeassa.

Sulfobutyylieetteri-beeta-syklodekstriinillä (SEβCD) on erinomainen stabiilisuus, läpäisevyys, liukoisuus, alhainen toksisuus ja biologinen hyötyosuus. Lisäksi se voi kontrolloida lääkkeen vapautumisaikaa asettamalla lääkemolekyylejä sisäonteloon, joten sulfobutyylieetteri-beeta-syklodekstriiniä (SEβCD) käytetään laajalti suun kautta annettavissa lääkkeissä, silmätippoissa, nenäsuihkeissa, keuhkolääkkeiden annostelussa (PDD) , suonensisäinen injektio ja paikallinen iholääke. Seuraavassa esitetään yhteenveto sulfobutyylieetteri beeta-syklodekstriinin (SEβCD) tehokkuudesta ja käytöstä kliinisissä lääkkeissä:

Laskimonsisäinen injektio: 

• Markkinoilla on monia FDA:n hyväksymiä injektioita, jotka sisältävät SβECD:tä, jota käytetään pääasiassa liuotusaineena.[1]
• Sitä on käytetty antiviraalisissa injektioissa: Remdesivir (REM) liukoisena aineena.[1]

Paikallinen lääkitys:

• Sitä on käytetty iontoforeesilääke-propofolissa, joka voi lisätä propofolin passiivista läpäisyvirtaa.[2]
• Asykloviiria, emättimen lääkettä, jota käytetään herpes simplex -viruksen tyypin 2 (HSV-2) hoitoon, käytetään parantamaan virusten vastaista tehoa.[3]

Sulfobutyylieetteri beeta-syklodekstriininatrium (SBECD)on käytetty useissa lääkkeissä, mukaan lukien:

1. Itrakonatsoli-injektio: Tämä sienilääke hyötyy SBECD:stä liukoisena aineena.
2. Vorikonatsoli-injektio: Toinen sienilääke, joka käyttää SBECD:tä liukoisuuden parantamiseen.
3. Pimavanseriinitabletit: Parkinsonin tautiin liittyvän psykoosin hoitoon käytettyä SBECD:tä käytetään parantamaan liukoisuutta tähän lääkkeeseen.
4. Droperidoli-injektio: Käytetään estämään leikkauksen jälkeistä pahoinvointia ja oksentelua, ja SBECD sisältyy myös tämän lääkkeen formulaatioon.

On tärkeää huomata, että sulfobutyylieetterin beeta-syklodekstriininatriumin käyttö lääkkeissä voi vaihdella lääkkeen ja sen koostumuksen erityisominaisuuksien mukaan. Lisäksi ajan edetessä voi olla muita lääkkeitä, jotka käyttävät SBECD:tä liukoisuuden ja biologisen hyötyosuuden parantamiseksi.

Sovelluksen yleiskatsaus:

Lääketeollisuus:

SBE-β-CD:tä käytetään laajasti farmaseuttisissa formulaatioissa parantamaan huonosti liukenevien lääkkeiden liukoisuutta ja stabiilisuutta.

Se auttaa parantamaan aktiivisten farmaseuttisten aineosien (API:t) biologista hyötyosuutta muodostamalla inkluusiokomplekseja, mikä parantaa lääkkeen kulkua ja tehoa.

SBE-p-CD:tä käytetään erilaisissa annostusmuodoissa, kuten oraalisissa liuoksissa, injektioissa ja nenäsuihkeissa.

[1] Sulfobutyylieetteri-beeta-syklodekstriinillä toimiva antiviraalinen remdesivir: sähkökehrättyjen ja lyofilisoitujen formulaatioiden karakterisointi https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0144861721003982#bib0075

[2] Nestemäisen lipofiilisen lääkkeen transdermaalinen iontoforeettinen annostelu kompleksoimalla anionisen syklodekstriinin kanssa https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365914004131

[3] Acyclovir-loaded sulfobutyl ether-β-cyclodextrin decorated chitosan nanodroplets for the local treatment of HSV-2 infections https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378517320306608